阿片类药物到目前为止仍然是在临床上无法用其他药物替代的强效镇痛药。长期以来,人们一直认为在急性给药时,阿片类药物通过激活阿片受体而引起镇痛、呼吸抑制、缩瞳和体温降低等一系列药理作用。当大剂量慢性给药时,阿片受体被长时间激活,造成中枢和外周阿片作用系统在受体前、受体上和受体后信号转导系统等不同水平上发生代偿性适应,从而引起耐受和依赖。近年来的研究结果表明,阿片类药物的急性作用如镇痛,和慢性作用如耐受和依赖,不但和阿片作用系统代偿性适应相关,而且还和众多的非阿片作用系统在阿片长时间作用下发生代偿性适应相关。在这些非阿片作用系统当中,以兴奋性氨基酸作用系统关系最为重要。
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