抗代谢药又名抗代谢物(anti‐metabolites),由于它们的化学结构与机体中存在的代谢物(metabolites)相似,在体内与代谢物产生特异、竞争性拮抗。其方式有二:①二者在同一生化反应体系中竞争同一酶系统,影响其正常反应速度,降低或取消代谢产物的生成,影响大分子(DNA、RNA及蛋白质)的生物合成,并抑制核分裂。以代谢物的身份参与反应,经酶的作用所生成的产物是无生理功能的,从而阻断某一生化反应,这种异常的生物反应称为致死性合成。在研究开发抗代谢药物过程中,除以叶酸、嘧啶、嘌呤及核苷酸合成作为靶点,还研究出不少抗叶酸化合物、嘧啶拮抗剂及嘌呤拮抗剂。
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