此类药物阻滞β肾上腺素能受体,降低交感神经效应,减轻由β受体介导的心律失常。它能降低ICa‐L、起搏电流(If),由此减慢窦性心律,抑制自律性,也能减慢房室结的传导。对病态窦房结综合征或房室传导阻滞者作用特别明显,故此类患者需禁用。在器质性心脏病中,主要用于改善预后,可以减少病死率,减少猝死。用于非器质性心脏病的良性心律失常,有利于改善症状。首个选择性If抑制剂,首个纯粹的降心率因子,选择性作用于窦房结,而对心内传导、心肌收缩力或心室复极化无影响。