在以0 ﹒ 03mg/kg的剂量口服后获得血药峰浓度为0 ﹒ 02~0 ﹒ 04 μ g/ml。脑脊液中的药物浓度约为血浆药物浓度的15%~20%。静脉注射后约75%以原形经肾脏排泄。血浆药物半衰期为2~3小时,肾功能不全患者半衰期延长。本品为核苷酸类似物,是人体免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶抑制剂,能在细胞内磷酸化成有活性的三磷酸代谢物而表现为抑制HIV细胞病毒。常见的其他不良反应有口炎、恶心、吞咽困难、厌食、腹痛、呕吐、瘙痒、头痛、头晕、疲劳。应避免与氯霉素、顺铂、甲硝唑、三氮唑核苷、长春新碱等可引起神经炎的药物并用。本品单一治疗在改善患者的生存方面可能不如齐多夫定。
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