[速览]沙奎那韦

口服吸收迅速，生物利用度较低约为4%，与食物同服可提高生物利用度18倍，达峰时间为3～4小时。健康志愿者单剂量600mg于进餐时顿服，平均血浆峰浓度为0.0355～0.127mg／L，相同剂量多次服用血浆峰浓度可达0.094mg／L。口服剂量的88%由粪便排出，1%由尿液中排出。本品为强力蛋白酶抑制剂，对HIV‐1和HIV‐2蛋白酶及对齐多夫定耐药的HIV‐1有强大的抗病毒活性，对慢性感染细胞也具有抗病毒活性，抑制HIV‐1的复制。常见的不良反应有疲劳、头痛、胃肠不适、恶心、腹泻、皮疹、味觉异常、眩晕、失眠、口干、高胆红素血症和血液中其他化学变化。