[治疗]来 曲 唑Letrozole

口服本品后药物吸收迅速而完全，一小时达最高血清浓度，并很快分布到组织间。血清蛋白结合率60%，血清终末消除半衰期约2天。其清除主要通过代谢成无药理活性的羟基代谢产物，几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用更强。2 ﹒便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等少见。2 ﹒本品与他莫昔芬或其他芳香化酶抑制剂联合用药疗效并无提高。一项多国、多中心临床研究表明，来曲唑对于绝经后ER、PR阳性的晚期乳腺癌的有效率、从治疗到进展时间、2年有效率均明显高于他莫昔芬。