[治疗]第三节 BK受体阻断剂的研究进展

如上文所述，在哺乳动物，BK的生物学效应是由BKB 1和BKB 2受体介导的。而BKB 1受体为‘诱发性’，在正常情况表达甚少，而炎症和组织损伤可诱导其表达。对BK效应的阻断可通过影响BK作用的药物（如激肽合成抑制剂，抑肽酶Aproti nin）及BK受体阻断剂实现。而目前的BK受体阻断剂主要为B 2受体阻断剂。目前已有三代BKB 2受体阻断剂出现［ 1 ］。第一代BKB 2受体阻断剂为肽类，它们为BK的衍生物。HOE140等第二代BKB 2受体阻断剂较第一代有显著改进，它们具有强效、选择性高、作用时间长的特点，且对人和其他种属的BK B 2受体均具有较高的亲和力。从前面综述的资料中不难发现，目前十肽HOE140是最常用、有效的BKB 2受体阻断剂之一。