格列美脲是一种最新的第二代口服磺酰脲类降糖药。具有高效、安全、副本作用小等特点。其降血糖作用较甲苯磺丁脲强400倍,较格列本脲强2倍,且无抗利尿作用。每日服用一次即可控制24小时血糖,且低血糖的发生率较低。但本品与磺酰脲受体上的小分子65KDa亚基结合,不象格列本脲等其他磺酰脲类药物那样与分子量更大的140KDa亚基相结合。本品与磺酰脲受体结合及离解的速度均较格列本脲快,这可能与其较少引起较重低血糖有关。本品在肝脏内通过细胞色素P450‐2c9酶氧化而完全代谢,其主要代谢物为环己基羟甲基衍生物(M1)和羧化衍生物(M2),M1经一个或几个细胞溶质酶作用进一步代谢为M2,两者皆无降血糖活性。
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