口服本品后药物吸收迅速而完全,一小时达最高血清浓度,并很快分布到组织间。血清蛋白结合率60%,血清终末消除半衰期约2天。其清除主要通过代谢成无药理活性的羟基代谢产物,几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。通过抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。它作用的选择性高,不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺激素的合成,大剂量对肾上腺分泌无抑制作用,因此具有较高的治疗指数。2 ﹒便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等少见。片剂:2.5mg。
……