由于他汀相关性肌病很少发生,对其根本的发生机制也知之甚少。他汀类药物通过降低胆固醇合成,促进胆固醇代谢,可使血浆胆固醇和细胞内胆固醇降低,由于细胞膜脂质成分处于动态平衡,细胞膜胆固醇含量可相应降低。胆固醇是细胞膜必不可少的组成成分,胆固醇除了可调节膜的流动性外,还能提高脂质双层的力学稳定性。研究发现辛伐他汀治疗的患者肌细胞胆固醇含量降低60%,普伐他汀可显著降低患者红细胞和血小板细胞膜内胆固醇成分。他汀与非诺贝特联合应用发生交互作用的危险可能较他汀与吉非贝齐联合应用要小。