健康受试者单次口服本品后,Tmax为1.10±0.51小时,峰浓度为23.17±5.26ng/m l,清除半衰期为12.30±3.20小时。多剂量给药(150mg/日,分2次口服)于第4日达稳态血药浓度,服药后2周未发现体内药物蓄积现象。本品在体内主要代谢产物为甲基萘哌地尔和苯羟基萘哌地尔,均具有相似活性。主要代谢产物转变为葡萄糖醛酸的结合物从尿中排泄,尿中原药排泄率在0.05%以下。本品与血浆蛋白结合率为98.5%。萘哌地尔常用剂量为每次25mg,一日2次。