新斯的明(neostigmine)为人工合成药,能可逆性抑制胆碱酯酶,具有如下特点:1 ﹒脂溶性低、极性大、不易透过生物膜,因而口服吸收少而不规则(口服剂量比皮下注射量大10倍以上)。是神经肌肉接头传递功能障碍的慢性疾病,表现为受累骨骼肌极易疲劳,主要特征是骨骼肌发生进行性肌无力,如眼睑下垂、肢体无力、咀嚼和吞咽困难,严重者可致呼吸困难(图5‐。这是一种自身免疫性疾病,患者血清中有抗ACh受体的抗体,从而导致ACh受体数目减少。本品过量可使终板处ACh堆积过多,导致持久除极化,使肌无力症状加重,称为“胆碱能危象”。过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动和肌无力加重等。机械性肠梗阻、尿路阻塞和支气管哮喘患者应禁用。
……