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[治疗]四、醚基和硫醚基

氧和亚甲基为电子等排体,醚相当于将链烃中的一个CH2用氧原子代替而成的化合物。醚类化合物键长及键角与烃键中的键长及键角相近,因此由链烃转变为醚后,化合物空间构象不会发生显著变化。但氧的电负性大于碳原子,且氧的孤对电子能与水形成氢键,使化合物的电子分布发生变化,亲脂性降低,生物活性也将发生一定变化。硫原子的电负性大于碳原子,小于氧原子,故硫醚的侧链呈弱吸电性。硫醚、砜及亚砜同受体结合的能力及作用强度不同。硫利达嗪(thioridazine)的3‐甲硫基被氧化成亚砜生成美索达嗪(mesoridazine),其抗精神病的作用增强。

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——《临床药物化学》
书名:《临床药物化学》
栏目:临床药物化学 > 第十一章 药物的化学结构与生物活性 > 第二节 取代基与生物活性
作者:翁玲玲
参编:王润玲,吕子敏,杨晓虹,陈有亮,赵桂森
页码:333
版本:1
出版时间:2007-07-01
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