胆碱受体激动药也称直接作用的拟胆碱药,可直接兴奋胆碱受体,其效应与ACh相似。ACh是中枢和外周神经系统的内源性神经递质,其主要作用为激动毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体,MChR)和烟碱型胆碱受体(N胆碱受体,NChR)。前者主要分布于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞,如存在于副交感神经支配的中枢和外周器官细胞的浆膜,也存在于没有这些神经支配的某些组织,如内皮细胞。还存在于由胆碱能节后交感神经支配的组织。根据受体跨膜转导的机制不同,胆碱受体有G蛋白耦联受体(MChR)和离子通道受体(NChR)之分。卡巴胆碱和氯贝胆碱则具有更强的耐受胆碱酯酶的能力,故可延长其作用时间。
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