羟基脲(Hydrourea,HU)是白色或无色针状结晶,无臭无味,微溶于水及醇,遇水不稳定并易破坏,固体干燥状态较稳定。关于核苷酸还原酶的变构调控机制较为复杂,牵涉到至少四种不同的三磷酸核苷的变构,其中dATP最为重要,由药物引起的细胞内dATP大量积聚(如脱氧肋间型霉素)可明显抑制去氧核苷酸的合成。有很多化合物包括羧基脲、氯唑及一氧化氮等可使铁中心失去稳定性,从而使M 2亚单位失活,核苷酸还原酶的活力因而受到抑制,在这些化合物中只有羟基脲有临床应用价值。主要由于羟基脲的疗效不够确切,且缓解期较短,鉴于羟基脲对细胞周期具同步化于G 1期的特点,与放疗合用可增强其疗效。
……