新斯的明为可逆性胆碱酯酶抑制剂,有甲硫酸盐注射剂(NeostigmineMethylsulfateInjectio)和溴化新斯的明片(NeostigmineBromideTablets)两种。新斯的明含一个季铵阳离子头,以静电引力与胆碱酯酶的阴离子部位结合,同时其羰基碳与酶的酯解部位的丝氨酸羟基形成共价键结合,生成胆碱酯酶和新斯的明复合物,并进一步裂解成二甲胺基甲酰化胆碱酯酶,此状态下的酶无水解乙酰胆碱的能力。治疗剂量下副作用较小,可产生恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流泪、流涎、肌肉颤动和肌肉无力加重等胆碱能神经过度兴奋症状,并可以用阿托品拮抗之。3 ﹒甲硫酸新斯的明滴眼液:浓度为0.05%,1滴/次,眼局部用药。
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