该药与细菌30s亚单位核糖体结合,阻止t RNA与核糖体的结合,抑制蛋白质的合成而杀灭细菌。在米诺环素(二甲胺四环素)的9位上添加N,N‐二甲基甘氨酸,使得替吉环素与核糖体的结合能力为米诺环素或四环素的5倍,因此替吉环素对耐药菌有广谱抗菌活性。替吉环素对G +菌、G -菌、厌氧菌有广谱抗菌活性,包括多重耐药性的G +菌,如MRSA、MRSE、抗青霉素的肺炎链球菌、耐万古霉素肠球菌(VRE)。虽然替吉环素对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的活性弱于米诺环素,但是对抗甲氧西林的菌株的活性优于米诺环素。与四环素相比对肠道球菌的抗菌活性更强,替吉环素、米诺环素、土霉素对李斯特产单核细胞菌的抗菌活性优于四环素。
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