药物中间体合成手册

7-甲基吲哚啉

分子式:C9H11N分子量:133.19
英文名:7-Methylindoline
性状:浅黄色液体。bp 120~122℃/1.33 kPa。
用途:改善良性前列腺增生症(BHP)引起的症状和体征药物塞洛多辛(Silodosin)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

张宝华,史兰香,岳红坤等.河南师范大学学报:自然科学版.2009,33(1):83.

7-甲基吲哚啉(分子式:C<sub>9</sub>H<sub>11</sub>N)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入7-甲基吲哚(2)131 g(1 mol),水452 mL,AlCl3·6H2O 12 g(0.05 mol),搅拌下加热回流,分批加入锌粉97.5 g(1.5 mol),TLC跟踪反应,约5 h反应完全。过滤,滤液用氢氧化钠调至pH8,乙醚提取3次。合并乙醚层,依次用水、饱和盐水洗涤,无水硫酸钠干燥。浓缩,减压蒸馏,收集120~122℃/1.33 kPa的馏分,得浅黄色液体(1),收率92%。

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