（1R，3R，4R）-3-[（R）-1-乙酰氨基-2-乙基丁基]-4-（tert-丁氧羰基）环戊烷甲酸甲酯

Chand P，Kotian P L，Dehghani A，et al.J Med Chem，2001，44（25）：4379.

于反应瓶中加入化合物（2）10.0 g（25 mmol），1，1'-硫代羰基咪唑9.0 g（50 mmol），无水THF 130 mL，搅拌回流16 h。减压蒸出溶剂，剩余物中加入乙酸乙酯100 mL，用0.5 mol/L的盐酸洗涤（100 mL×3），无水硫酸钠干燥，过滤，减压蒸出溶剂。剩余物用乙酸乙酯-己烷重结晶，得化合物（3）7.6 g。母液过硅胶柱纯化，用乙酸乙酯-己烷洗脱，又可以得到化合物（3）1.4 g，总收率71%。

于反应瓶中加入化合物（3）5.0 g（9.8 mmol），干燥的甲苯130 mL，于100℃加入三丁基氢化锡3.4 mL（12.6 mmol），偶氮二异丁腈0.1 g（0.06 mmol），于100℃搅拌反应10 min。减压蒸出溶剂，加入100 mL乙腈，用己烷洗涤（100 mL×3），乙腈层减压浓缩，剩余物过硅胶柱纯化，用乙酸乙酯-己烷（0～50%）洗脱，得化合物（1）3.6 g，收率95%。