药物中间体合成手册

1-(4-苄氧基-3-硝基苯基)环氧乙烷

分子式:C15H13NO4分子量:271.27
英文名:1-[4-(Benzyloxy)-3-nitrophenyl]oxirane
性状:淡黄色粉末。mp 88~89℃。
用途:平喘药富马酸福莫特罗(Formoterol fumarate)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

赵丽琴,赵冬梅,张雅芳等.中国药物化学杂志,2000,10(4):285.

1-(4-苄氧基-3-硝基苯基)环氧乙烷(分子式:C<sub>15</sub>H<sub>13</sub>NO<sub>4</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入1-(4-苄氧基-3-硝基苯基)-2-溴乙酮(2)14 g(40 mmol),95%的乙醇150 mL,搅拌生成悬浊液。搅拌下滴加由硼氢化钾4.32 g(80 mmol)溶于30 mL水配成的溶液。加完后继续于25℃搅拌反应6.5 h。反应过程中逐渐析出产物。过滤,滤饼依次用95%的乙醇、水洗涤,干燥,得淡黄色粉末(1)11 g,收率78.6%,mp 88~89℃。

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