药物中间体合成手册

3-吡啶甲醇盐酸盐

分子式:C6H7NO·HCl分子量:145.59
英文名:Pyridin-3-ylmethanol
性状:浅黄色结晶。mp 118~120℃。
用途:预防和治疗绝经后妇女骨质疏松病药物利塞膦酸钠(Risedronate sodium)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

赵彦伟,唐龙骞等.中国医药工业杂志,2002,33(9):427.

3-吡啶甲醇盐酸盐(分子式:C<sub>6</sub>H<sub>7</sub>NO·HCl)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入烟酸乙酯(2)9.06 g(0.06 mol),无水乙醚100 mL,搅拌下慢慢滴加由氢化铝锂1.9 g溶于200 mL无水乙醚的溶液。加完后继续搅拌反应15 min。慢慢滴加乙醇25 mL以分解未反应的还原剂。加入20%的盐酸30 mL,分出水层。水层用氢氧化钠溶液调至pH8,乙醚提取3次。合并乙醚层,无水硫酸钠干燥。过滤,通入干燥的氯化氢气体至不再出现沉淀。过滤,乙醚洗涤,干燥,得化合物(1)5.9 g,收率67.6%,mp 118~120℃。

© 2015-2019 天山医学院 XiaBBY#VIP.QQ.COM