药物中间体合成手册

3-氟-4-吗啉基苯基甲醇

分子式:C11H14FNO2分子量:211.14
英文名:(3-Fluoro-4-morpholinophenyl)methanol
性状:白色固体。
用途:新药开发中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Barbachyn M R,Cleek G J,Dolak L A,et al,J Med Chem,2003,46(2):284.

3-氟-4-吗啉基苯基甲醇(分子式:C<sub>11</sub>H<sub>14</sub>FNO<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入LiAlH4 0.797 mg(21.0 mmol),干燥的THF 50 mL,冷至0℃,氮气保护,搅拌下(浆状物)慢慢滴加由3-氟-4-吗啉基苯甲酸甲酯(2)3.35 g(14.0 mmol)溶于50 mL干燥THF的溶液。撤去冰浴,室温搅拌反应16 h。TLC检测反应完全。冷至0℃,小心地用水0.8 mL、15%的氢氧化钠水溶液0.8 mL、水2.4 mL淬灭反应。搅拌30 min后,加入乙酸乙酯100 mL,用硅藻土过滤,乙酸乙酯洗涤。减压浓缩,得白色固体(1)3.0 g,收率100%。

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