药物中间体合成手册

乙酸6,7-环氧香叶酯

分子式:C12H20O3分子量:212.29
英文名:6,7-Epoxygeranyl acetate
性状:无色油状液体。
用途:预防和治疗肾、肝、心脏和骨髓移植排斥的药物麦考酚酸(Mycophenolic acid)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Hamon P H,Jones G,Convergent H.Tetrahedron,1997,53(9):3395.

乙酸6,7-环氧香叶酯(分子式:C<sub>12</sub>H<sub>20</sub>O<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于安有搅拌器、温度计、滴液漏斗的反应瓶中,加入间氯过氧苯甲酸250 g(0.72 mol,纯度50%~60%),乙醚2.5 L,冷至-20℃,搅拌下滴加由乙酸香叶酯(2)100 g(0.51 mol)溶于2.0 L乙醚的溶液。加完后慢慢升至0℃,继续搅拌反应6 h。于3℃放置过夜。用1 mol/L的氢氧化钠水溶液洗涤至pH>10,而后水洗至中性。饱和盐水洗涤,无水硫酸钠干燥。过滤,浓缩,得粗品油状液体。过柱纯化,以10%的乙酸乙酯-石油醚洗脱,得化合物(1),收率76%。

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