药物中间体合成手册

肉桂酸

分子式:C9H8O2分子量:148.16
英文名:Cinnamic acid
性状:白色结晶。mp 133℃。
用途:治疗冠心病药物乳酸可心定(Prenylamine lactic acid)、治疗脑血管障碍、脑栓塞等症药物肉桂苯哌嗪(Cinnarizine)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Dalcanale E.J Org Chem,1986,51(4):567.

肉桂酸(分子式:C<sub>9</sub>H<sub>8</sub>O<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入肉桂醛(2)6.6 g(0.05 mol),乙腈50 mL,磷酸氢二钠1.6 g,20 mL水,5 mL 35%的双氧水,冷至10℃以下,慢慢滴加由NaClO28.0 g(0.07 mol,纯度70%)溶于70 mL水配成的溶液,保持10℃,约2 h加完。反应过程中有氧气放出。反应结束后,加入约0.5 g亚硫酸氢钠以分解次氯酸钠和双氧水。用10%的盐酸酸化,得化合物(1)7.0 g,收率95%,mp 131~133℃。

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