组胺H 3受体除了存在于组胺能神经末梢外,还存在于其它神经末梢(肾上腺素能神经,胆碱能神经,非肾上腺素能非胆碱能神经)。激活H 3受体能抑制豚鼠心脏交感神经末梢NE的释放,H 3受体激动剂R‐甲基组胺[(R)‐methylhistamine,RAMH ]浓度依赖性地抑制电场刺激诱发的离体心房正性变力、变时效应,上述效应可被Thio竞争性拮抗。H 3受体对组胺高度敏感,激活H 3受体所需的组胺浓度比激活组胺H 1和H 2受体要低两个数量级,提示机体对组胺的合成与释放处于一种张力性自我抑制之中。
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