此类抗凝血药对凝血酶有直接抑制作用,不依赖辅因子的介导。不同于凝血酶间接抑制剂,它对与纤维蛋白结合的凝血酶也有抑制作用。与肝素不同,水蛭素与凝血酶结合并不需要AT Ⅲ的存在,水蛭素可以与凝血酶分子上的某些部位非常紧密地结合,而且,还可以使那些已经与纤维蛋白结合的凝血酶失活(肝素无此作用) 。重组水蛭素对凝血酶具特异性抑制作用,能抑制凝血酶所有的蛋白水解作用:裂解纤维蛋白,纤维蛋白原等。水蛭素-凝血酶复合物的形成分两步:始初的相互作用通过扩散,离子间交互作用,第二步,复合物重新紧密排列,水蛭素和凝血酶结合,包括与其活性中心结合。
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