青霉素G钠、钾不耐酸,口服迅速被胃酸破坏,仅有20%~30%被吸收,因而不宜用于口服。常规肌内注射或静脉滴注给药。肌内注射100万u血清浓度tmax为0.5小时,Cmax约为20单位,消除迅速,大部分以原形由尿排出,一般在给药后4~6小时血药浓度即测不到。正常肾功能时,消除半衰期为0.5~0.67小时,肾功能严重受损时半衰期延长至6~10小时。本品体内分布广,能较好地穿透至未形成干酪样坏死的一般脓肿组织中、关节腔滑膜液内及胎盘内。青霉素G透入脑脊液、眼房水、前列腺液中的量较少。本品基本上不代谢,只有极少量青霉素G在肝内代谢,主要代谢产物为青霉素裂解酸(penicilloic acid)。
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