加兰他敏(galantamine),商品名有尼瓦林,Nivalin、Nivalina、Reminyl 等,分子结构如下,图3‐5‐3 图3‐5‐3 加兰他敏结构式 加兰他敏是从石蒜科属植物——石蒜的鳞茎中提取的一种生物碱,可由人工合成,为加兰他敏的氢溴酸盐,是可逆性胆碱酯酶抑制剂,其作用与新斯的明相似,可用于替代甲硫酸新斯的明拮抗氯化筒箭毒碱,但效能较弱,用量需比甲硫酸新斯的明要大10倍。本药的毒蕈碱样作用微弱,但作用时间较长,能对抗阿片的呼吸抑制,但不影响其麻醉作用。 口服给药治疗轻中度的阿尔茨海默病:首剂4mg,一日2次,可与食物同服,连用4周。以后根据患者的耐受程度,剂量还可增加到12mg,每日2次。肝功能不全时的剂量:中度肝脏损害的患者首剂4mg,每日1次,至少用药1周,最好在早上使用。以后用量可增加,最大可用到8mg,每日2次。氨基糖苷类抗生素、卷曲霉素、林可霉素、多粘菌素、利多卡因静注或奎宁肌注,均能作用于神经肌接头,使骨骼肌张力减弱,加兰他敏对此可产生拮抗作用,阻断交感神经节的降压药如胍乙啶、美卡拉明和樟磺咪芬等,可减弱加兰他敏的效应。另外,食物不会影响本药的药时曲线下面积,但可使最大血药浓度减少,达峰时间延迟。
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