苯二氮类药物通过肝脏微粒体氧化或者与葡萄苷结合而代谢。肝脏疾病、年龄和严重躯体疾病,以及影响氧化功能的一些药物,例如,西米替丁、雌激素和单胺氧化酶抑制剂,可以影响其氧化代谢途径。在老年人和肝脏疾病患者,通过结合作用代谢的苯二氮类药物如替马西泮(temazepam)、奥沙西泮(oxazepam)和劳拉西泮比通过氧化作用代谢的BDZs(地西泮和阿普唑仑)要安全。这是为什么服用稳定剂量的阿普唑仑患者,与肼类单胺氧化酶抑制剂合用时比与三环类抗抑郁药物合用时镇静作用更明显的原因。