本品口服易自胃肠道吸收,血药浓度呈二房室模型进行衰减,初相半衰期为80分钟,消除相半衰期在20小时以上。主要在肝脏中进行氧化代谢,最终以葡萄糖醛酸结合型从尿中排出。能抑制垂体促性腺激素的分泌,改变体内激素平衡,破坏肿瘤组织赖以生长发育的条件,从而发挥抗癌效应。1 ﹒长期应用时女性患者可出现性欲亢进、乳房胀痛、乳头与乳晕色素沉着、宫体增大、子宫出血等,男性患者可导致阳痿和女性化。少数可出现血栓性静脉炎、角膜浑浊及视网膜病变。3 ﹒女性乳腺癌患者使用本品时应先做阴道涂片,雌激素水平低者方可使用。己烯雌酚主要用于晚期乳腺癌和前列腺癌。
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