[治疗]司莫司汀 Semustine

甲环亚硝脲，Me‐CCNU。本品为细胞周期非特异性药，对处于G1‐S边界，或S早期的细胞作用最敏感，对G2期也有抑制作用。进入人体后，其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一部分为氯乙胺，将氯解离，形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，使蛋白质及RNA受到烃化，烃化作用主要和抗肿瘤作用有关。另一部分为氨甲酰基部分再转化为异氰酸酯，或转化为氨甲酸，发挥氨甲酰化作用，主要和蛋白质，特别是其中的赖氨酸末端氨基相作用。本品和烷化剂无交叉耐药性，和抗代谢药及长春新碱，丙卡巴肼均无交叉耐药性。以本品组成联合化疗方案时，应避免合用有严重降低白细胞和血小板作用的抗癌药。