氟马西尼(flumazenil)为咪唑并苯二氮化合物,能与苯二氮特异位点结合。动物实验显示,无论静脉注射、腹腔注射、大量口服或脑室内微量注射均能竞争性拮抗苯二氮激动剂(如地西泮、咪达唑仑等)和反向激动剂(如β‐卡波林衍生物)的中枢效应。在健康人试验中亦已证明静注或口服氟马西尼能拮抗地西泮、氟硝西泮和咪达唑仑等的多种药理作用。氟马西尼还具有弱的激动剂样和弱的反向激动剂样药理活性,但对巴比妥类和三环类过量引起的中枢抑制无对抗作用。通常病人对氟马西尼耐受良好,常见的不良反应有恶心、呕吐、烦躁、焦虑不安、不适感等。有癫痫病史者可能诱发癫痫,长期应用苯二氮类药物者应用氟马西尼可能诱发戒断症状。
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