替加环素为甘氨酰环素类抗菌药,属于四环素类衍生物。其通过与核糖体30S亚单位结合、阻止氨基酰化tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。此取代形式未见于任何天然或半合成四环素类化合物,从而赋予替加环素独特的微生物学特性。替加环素不受四环素类两大耐药机制(核糖体保护和外排机制)的影响。相应的,体外和体内试验证实替加环素具有广谱抗菌活性。替加环素不受β-内酰胺酶(包括超广谱β-内酰胺酶)、靶位修饰、大环内酯类外排泵或酶靶位改变(如旋转酶/拓扑异构酶)等耐药机制的影响。因此本品不推荐用于年龄低于18周岁的患者。
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