其药理作用开始时被认为是在肿瘤细胞水平通过与雌激素受体结合,竞争性抑制雌二醇(E2)。现在越来越多的实验和临床资料表明,TAM分子高度亲脂,能稳定细胞膜,减少细胞膜的流动,具有抗氧化的能力。且能影响其他体内物质,如抑制蛋白激酶C和依赖cAMP的Ca2 +钙调蛋白磷酸二酯酶,以及诱导肿瘤细胞周围细胞分泌负性生长因子(TGF‐β)等。7 ﹒罕见的需引起注意的不良反应:精神错乱,肺栓塞(表现为气短),血栓形成,无力,嗜睡。