[治疗]20﹒1药物发现［1］

肾素‐血管紧张素系统（renin‐angiotensin system，RAS）是调节心血管功能的重要内分泌系统，其关键代谢物血管紧张素Ⅱ（angiotensin Ⅱ，Aug Ⅱ）在高血压发病病因与发病过程起重要作用②。而当两个苯环以单键直接相连（即联苯结构），羧基处于苯环邻位，咪唑环C‐5位为羟甲基时，显示出优良的口服活性（IC 50 ＝ 0 ﹒ 23 μ mol／L，ED 30 ＝ 11mg／kg），进一步将该化合物的羧基替换为其生物电子等排体四氮唑基。本品于1994年上市，成为首个AT 1受体拮抗剂类抗高血压药物。