坎地沙坦西酯口服后在胃肠道吸收过程中经水解成具活性的坎地沙坦。坎地沙坦是一种选择性血管紧张素Ⅱ受体阻断剂,对AT 1受体有强效、长效、选择性较高等特点,它对AT 1受体的亲和力比氯沙坦强50~80倍[ 1 ]。其活性代谢物坎地沙坦的血浆半衰期为9小时。坎地沙坦经肾(33%)及胆汁(67%)排出体外[ 1 ]。本品能否通过人的胎盘尚不清楚,但坎地沙坦的分子量约为440,故有可能通过。坎地沙坦的抗高血压机制与ACE抑制剂很相似,孕中、晚期应用本品对胎儿有毒性作用。本品能入大鼠乳汁,是否入人乳尚不详。1 ﹒杨藻宸主编.医用药理学.第4版.北京:人民卫生出版社,2005.500‐501.
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