Rapamycin(Sirolimus,Rapamune)是一种大环内酯类杀真菌剂,在细胞内结合immunophilin FKBP12,形成的复合物抑制分子量为290‐kD的rapamycin的哺乳动物靶激酶(mTOR)活性,该激酶也叫FRAP、RAFT1和RAP1,是一种磷酸肌醇3激酶相关激酶家族成员。Rapamycin酯类化合物CCI‐779有显著的抗增殖和细胞毒性作用,目前已进入了Ⅲ期临床研究阶段。CCI‐779的毒副作用为低血钙症、嗜中性粒细胞减少症、血小板减少症、mucositis、高甘油三酸酯症、皮疹、变态反应等。CCI‐779与其他化疗药物的联合应用正在进行中[ 12 ]。
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