依那普利是含羧基酯的ACE抑制剂。它是前药,在血浆和肝肾内代谢转化为有活性的二羧酸,依那普利接起效。口服吸收快,60%吸收,不受胃中食物的影响。口服后约2h后血浓度达峰值,1hACE开始被抑制,4~6h达高峰。约50%以其二羧酸活性物形式在尿中排泄。肾清除率为157ml/min,提示以肾小球过滤与肾血管分泌形式排泄。应注意从小剂量(1.25~2.5mg)开始用药,在密切观察下,无直立性低血压或头昏,血中尿素氮、肌酐不升高,电解质正常时,逐渐增加剂量到5~10mg,日服2次。