佐匹克隆(zopiclone)亦称为吡嗪哌酯、忆梦返,化学结构与苯二氮类不同,但具有类似的镇静、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用,但作用较弱。佐匹克隆作用于GABA A受体/Cl-通道复合体中苯二氮类受体的不同结合位点;口服后吸收迅速,血药浓度达峰值时间为1~2h,血浆蛋白结合率约为45%,半衰期为3.5~6h,在体内存在广泛代谢,其中一种代谢产物具有活性作用,主要由尿液排出,也可以经唾液排出,故服药后可以感到口苦或口腔有金属异味;也可以排入乳汁,乳汁中浓度可以达到血浆浓度的1/2。 佐匹克隆主要用于催眠,7.5mg/d 的作用与三唑仑0.25mg/d 时相当;哺乳期妇女和心肺功能不全者禁用;老年人与肝肾功能不全者慎用或减量。佐匹克隆对快动眼睡眠的影响较小,所以较少出现宿醉现象。常用剂量7.5mg,临睡前口服。
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