本药为酒石酸麦角胺与咖啡因组成的复方制剂。麦角胺口服吸收少(约为60%)而不规则,口服的生物利用度因肝脏高度的首过效应而减少。与咖啡因合用可提高麦角胺的吸收,并增强其对血管的收缩作用。口服一般在1~2小时起效,0.5~3小时血浓度达峰值。消除半衰期约为2小时。在肝脏内代谢,90%呈代谢物经胆汁排出,少量以药物原形随尿液及粪便排出。因含咖啡因,长期应用可产生精神依赖,突然停药可出现反跳性头痛症状。本药对偏头痛的发作无预防作用,在发作高峰时服用效果亦不佳,仅在偏头痛初发时立即使用,效果最佳。异烟肼和甲丙氨酯能使咖啡因增效,提高咖啡因在脑组织内的浓度,肝脏和肾脏内的浓度有所下降。
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