[治疗]伊立替康——DNA拓扑异构酶I抑制剂

伊立替康，英文名称为Irinotecan Hydrochloride，商品名叫艾力（国产）、开普拓（进口），为DNA拓扑异构酶I抑制剂。伊立替康在体内可转化成代谢产物SN38，伊立替康及代谢产物SN38都能与拓扑异构酶‐DNA形成的复合物相结合，从而稳定此复合物，使断裂的DNA单链不能重新结合，阻止DNA复制及抑制RNA合成，造成细胞死亡。有慢性肠炎和（或）肠梗阻的、对伊立替康或其辅料严重过敏的、孕期和哺乳期妇女、胆红素超过正常值上限1.5倍的、严重骨髓功能衰竭、肾功能不良的患者不宜应用伊立替康。伊立替康是治疗转移性结直肠癌的有效药物，对氟尿嘧啶耐药病例仍有效。在未来，伊立替康在抗癌方面必将发挥更加重要的作用。