西酞普兰有消旋西酞普兰和S‐西酞普兰。西酞普兰主要的代谢途径为N‐去甲基化,形成N‐去甲基西酞普兰,与此代谢相关的酶主要为CYP2C19和CYP2D6。在一项健康志愿者的研究中,合用西酞普兰可增加地昔帕明的AUC达50%,并引起2‐羟地昔帕明血药浓度相应降低,这可能与西酞普兰对CYP2D6有轻度的抑制作用有关。