[治疗]波 生 坦Bosentan

口服不受食物影响,在口服3～5小时后达最大血浆浓度，绝对生物利用度大于50%，分布容积约为18L，清除率约为8L／h，表面消除半衰期（t1／。在肝脏中被细胞色素P450同工酶CYP3A4和CYP2C9代谢，在人血浆中有3种波生坦代谢物，只有一种代谢产物Ro48‐5033具有药学活性，占化合物活性的10%～20%。波生坦代谢物主要经胆汁清除。严重肾功能受损者（CL cr为15～30ml／min）波生坦血浆浓度减少约10%，与肾功能正常者相比，3种波生坦代谢产物的血浆浓度增加约2倍。本品为双重内皮素受体拮抗剂，具有对ET A和ET B受体的亲和作用，可与ET A和BT B受体竞争结合，其与ET A受体的亲和力稍高于与ET B受体的亲和力。