短效静脉麻醉药。临床所用的氯胺酮是右旋与左旋氯胺酮两对应异构体的消旋体,右旋氯胺酮的麻醉效价是左旋氯胺酮的4倍。其主要作用机制是阻断N‐甲基‐D‐天冬氨酸(NMDA)受体,选择性阻滞脊髓网状结构束对痛觉信号的传入,阻断疼痛向丘脑和皮质区的传播,产生镇痛作用。脂溶性高,血浆蛋白结合率低,进入循环后迅速分布到脑及血运丰富的组织,主要经肝微粒体酶转化为去甲氯胺酮(麻醉效价相当于氯胺酮的1/5~1/3,消除半衰期长),最后与葡萄糖醛酸结合成为无药理活性的代谢物从尿中排出,消除半衰期为1~2小时。氯胺酮麻醉前应使用阿托品及苯二氮类药物。
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