口服吸收完全,生物利用度50%~85%,血浆蛋白结合率高达97%。口服后2小时起降压作用,血药浓度达峰时间为1~3小时,半衰期为2~3小时,持续作用10小时。主要通过去甲基化和共价键结合形式在肝内代谢,随胆汁与粪便排泄,尿中仅占6%~10%。心力衰竭时,清除率比正常为慢,不能被透析清除。另有水肿、易激动、皮疹、瘙痒、尿频、视物模糊、巩膜充血、鼻塞、鼻出血、肝功能异常、胰腺炎、心动过速、感觉异常、幻觉、脱发、扁平苔癣、大小便失禁等。高血压,初量每次0.5mg,3次/d,4~6天后可每日递增0.5~1mg,视反应可渐增至每次1~2mg,3~4次/d。
……