为叶酸类似物,但其作用是抑制胸苷酸合成酶,为新一代水溶性胸苷酸合成酶抑制剂。本品通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统被主动摄入细胞内,而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物,抑制胸苷酸合酶的活性,并能在细胞内蓄积,长时间发挥作用。推荐给药剂量为每次3mg/m2,用25~250ml0.9%生理盐水或5%葡萄糖稀释后静脉滴注15分钟以上,每3周重复给药1次。