本品为乙撑亚胺类抗肿瘤药,为一种细胞周期非特异性药物。其在体内产生活性烷化基团乙烯亚胺基具有较强的细胞毒作用,和DNA核碱基(如鸟嘌呤)结合,从而改变DNA功能,影响癌细胞分裂。实验研究证明,本品对多种动物肿瘤均有明显的抑制作用,抑制核酸的合成。本品在酸中不稳定,不易从消化道吸收。注射标记本品后l~4小时,血浆中药物浓度下降90%,24小时内有60%~85%的放射性药物在尿中出现,原药的排出量不及1%,给癌症患者及健康人注射此药,血清蛋白结合率为l0%,主要和清蛋白及脂蛋白结合,对清蛋白亲和力最大。不足原药1%的本品可通过血脑屏障,脑脊液中的浓度为血浆的65%~100%。
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