本药口服吸收迅速,30分钟后即可在血液中测到,约4小时内达血药浓度峰值。治疗血药浓度为0.48~0.85mg/L,致死血药浓度为74mg/L。本药血浆蛋白结合率为87%~90%,主要分布在肝、肺、肾和脾脏,只有少部分进入脑组织。血浆t 1 / 2为7.6小时。本药主要在肝脏代谢,由尿排泄,少量以原形经胆汁排泄。也用于吗啡、阿片、哌替啶、二氢埃托啡等的依赖。用药过量时可引起失明、下肢瘫痪、昏迷、右束支传导阻滞及心动过速或(和)低血压。本药能通过胎盘屏障,引起胎儿染色体变异、死胎或未成熟新生儿,对本药成瘾的产妇所分娩的新生儿,常出现延迟的戒断症状(在出生后6~7日才出现,持续6~16日),因此妊娠和分娩期间严格禁用。
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