为三环类抗抑郁剂,1957年开始应用于临床,是最早发现的具有抗抑郁作用的化合物。为三环类抗抑郁剂,主要作用在于阻断中枢神经系统去甲肾上腺素和5‐羟色胺的再摄取,对5‐羟色胺的再摄取的阻断作用更强,而发挥抗抑郁及抗焦虑作用,亦有镇静和抗胆碱能作用。安非他酮为去甲肾上腺素及多巴胺再摄取抑制剂(NDRIs),抗抑郁机理可能与增强NE功能有关,对DA的再摄取有轻度抑制作用,对5‐HT的再摄取仅有微弱作用,抗抑郁效能与TCAs相当。