生理状态下BCEC间存在紧密连接,是血脑屏障的重要结构基础,治疗药物包括治疗基因等几乎不能通过被动转运和细胞旁路通道从血液循环到达脑部。特定蛋白如Lf修饰的载基因纳米递药系统可以利用受体介导的穿细胞途径跨越BBB,即首先与BCEC管腔侧膜表面特异性或非特异性地相互作用内吞进入细胞,然后胞内移行穿过胞质,再胞吐到BCEC基底膜侧而到达脑实质。吸附介导和受体介导的内吞途径已经用于设计脑部基因递释系统,如阳离子清蛋白修饰的载基因纳米粒(LuW,2006)和OX26修饰的载基因免疫脂质体(ShiN,2001),它们可以分别依赖网格蛋白(clathrin)有被小窝或细胞膜穴样内陷(caveolae)内吞入胞。
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